DƯỢC LIỆU CHỨA ANCALOID CÓ NHÂN IMIDAZOL

PILOCARPUS

Lá lươi pilocarpus

Tên khoa học: Folium Pilocarpi

Pilocarpus là lá hay lá chét phơi hay sấy kho của một số loài cây nhỏ như Pilocarpus jaborandi Holmes, P. microphyllus Stapf, P. pennatif olius Lem, … tất cả đều thuộc họ Cam quýt (Ruraceae), nguồn gốc mọc hoang ở Bơ-rê-đin, có tính chất làm đổ mồ hôi và chứa chất pilocacpin một ancaloit độc, quang trọng trong điều trị.

Mô tả

Pilocarpus là nhiều thứ cây nhỏ nhẵn hay ít lông; lá có cuống, đơn hay kép, không có lá kèm, đối chiếu hay so le. Trong lá ta nhìn thấy rất nhiều điểm chấm: Đó là các túi bài tiết rất lớn. Hoa mọc thành chùm đơn hay kép, có khi thành bông.

Những cây Pilocarpus được dùng là những cây mọc hoang ở Bơ-rê-đin, gồm nhiều loại; sau đây là những loài chính:

• Pilocarpus jaborandi Holmes (=P. officinalis Poehl)
• Pilocarpus microphyllus
• Pilocarpus pennatifolius Lem hay JaBorandi du Paraguay.

Còn nhiều loài khác vì tỉ lệ ancaloit thấp nên không được dùng.

Hiện nay, Bơ-rê-đin gần như độc quyền cung cấp Pilocarpus, vì chưa được trồng rộng rãi

Bộ phận dùng

Lá Pilocarpus. – Folium Pilocarpi

Hình dạng thay đổi tùy theo loài.

Pilocarpus jaborandi: lá đơn hay kép gồm 1 – 4 đôi lá chét, mọc gần đối chiếu. Thường ở thị trường ta thấy các lá chét không có mang cuống. Hình trái soan, hay bầu dục, dai, cứng, rất ít lông; mép nguyên, đầu lá thường xẻ đôi. Chiều dài từ 7 – 15cm, rộng 3 – 6cm, mùi thơm, vị hơi đắng, nóng, nhai sẽ gây chảy nhiều nước bọt.

Pilocarpus pennatifolius: là chét có cuống phình to ra, lông sớm rụng, lá già gần như không có lông.

Pilocarpus microphyllus rất được chuộn vì tỉ lệ ancaloit cao. Lá kép thường gồm 3 đôi lá chét; dạng tươi tròn, đầu trên lá xẻ rộng hơn các loài trên, dài từ 2,5 – 4cm.

Vi phẫu. Một số tính chất chung:

Lông che chở đơn tế bào, lông bài tiết có chân ngắn, đầu to ra, ngập nhiều hay ít vào những nơi lõm của biểu bì.

Trung diệp gồm 1 – 2 tế bào dậu.

Túi bài tiết rất rõ, liệt tiêu sinh rải rác các bố libe gỗ, của gân, trong trung diệp và có cả ở vỏ thân cây.

Canxi oxalat hình cầu gai và đôi khi hình lăng trụ ở trong tủy thân.

Hệ thống bó libe gỗ hình cung. Đường dây cung trên là một dãy bó libe gỗ. Toàn bộ được bao quang bởi một vòng cương mô liên tục.

Nhưng vi phẫu ba loại lá có khác nhau:

• jaborandi có vòng cương mô liên tục; lông che chở dài.
• pennatifolius và P. microphyllus có vòn cương mô cắt thành từng đám; nhưng P. pennatifolius có lông bài tiết ngập trong biểu bì còn P. microphyllus có lông bài tiết lòi ra, lông che chở thưa và ngắn.

Thành phần hóa học

• 0,2 – 1% tinh dầu gồm một hỗn hợp hydrocacbua và metylnonyxecton
• Tanin
• Acid jaboric

Một số ancaloit: pilocacpin, isopilocacpin, pseudopilocacspin, pilocacpidin, jaborin và pseudojaborin pilosin hay cacpilin.

Các ancaloit đó liên hệ với nhau rất mật thiết và đều là các đồng đẳng và đồng phân của pilocacpin.

Pilosin có một nhóm C₆H₅CHOH  thay vào nhóm C₂H₅ trong pilocacpin.

Chát isopilocacpin được coi như một hoạt chất có tác dụng nhất mặc dầu tỉ lệ thấp.

Pilocacpin quan trọng nhất, gồm một nhân N-metylimidazol nối với một nhân oxyfuranic etyl.

Tỉ lệ pilocacpin thay đổi từ 0,16 – 0,48%. Dược điển Pháp 1937 qui định tỉ lệ thấp nhất phải có 0,50%.

Khi lá phơi khô, tỉ lệ đó có thể bị giảm tới 2/3 do đó nên dùng cồng thuốc tươi.

Tác dụng sinh lý

Pilocacpus và pilocacpin là loại thuốc tác dụng giống thần kinh phó giao cảm, làm hạ huyết áp.

Nó làm tăng sự bài tiết của tất cả các hạch, nhất là gây chảy dãi và mồ hôi rất mạnh.

Việc chảy nước dãi rất sớm, nhiều: mọt liều trung bình 3 – 4g dưới dạng thuốc pha, sẽ làm chảy tưới 500ml nước dãi kiềm, nhầy, có thành phần hóa học đặc biệt; lượng sulfat, photphat bị giảm, lượng cacbonat, sunfoxyanat, clorua tăng lên, cùng với lượng ure và ptyalin.

Mồ hôi cũng ra rất nhiều, lượng ure tăng gấp 3 lần (2,69% đáng lẽ chỉ có 0,80%), clorua cũng tăng.

Ngược lại, lượng nước tiểu và lượng ure trong nước tiểu bị giảm. Thời gian chảy dãi và ra mồ hôi kéo dài tới 2 – 3 giờ.

Dịc vị tăng lượng men, ngược với histamin làm tăng lượng dịch vị (chất lỏng).

Lượng sữa cũng tăng lên.

Pilocacpin còn tính chất làm co đồng tử, đồng thời giảm nhãn áp nhưng không mạnh bằng eserin.

Pilocacpin làm tim đập chậm, kích thích các hạch, kích thích nhu động dạ dày và ruột, vậy pilocacpin là một vị thuốc tác dụng nược lại với atropin.

Công dụng và liều dùng

Pilocacpus và pilocacpin dùng trong các bệnh cần kích thích sự bài tiết hạch: ho, hen, tê thấp, ít sữa, rụng tóc.

Pilocacpin được dùng trong nhãn khoa trong bệnh thiên đầu thống (glocom) để giảm áp lực nhãn cầu.

Dạng dùng:

Lá Pilocacpus: thuốc pha 2 – 4g. Tối đa trong 24h: 6g; còn dùng dưới dạng bột, cồn thuốc, cao thuốc.